От чего помогает Метронидазол в капельницах и как его применять? Медицинское применение капельниц с раствором с метронидазола Метронидазол инъекции внутривенно.

Концентрат для приготовления инфузии содержит метронидазола 5 г, а также вспомогательные вещества (динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной 0,1 г, вода для инъекций до 1 л); во флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.

1 таблетка — метронидазола 0,25 г, а также вспомогательные вещества (крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахар молочный, кислота стеариновая, ПВП низкомолекулярный); в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Характеристика

Концентрат для инфузий — прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком.

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противопротозойное, противомикробное .

Производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и некоторые анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность при пероральном приеме — не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых — примерно 0,55 л/кг, у новорожденных — 0,54-0,81 л/кг. C max при пероральном приеме достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы — 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке через 1 ч — 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; C min при последующем введении — 18 мкг/мл. Время достижения C max — 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T 1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч и 36-40 нед — 25 ч соответственно. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому больным с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания препарата Метронидазол-АКОС

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС , в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, и видами Clostridium.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), I триместр беременности, кормление грудью.

С осторожностью — во II и III триместрах беременности, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности; с осторожностью — во II и III триместрах беременности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца T на ЭКГ .

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС .

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Способ применения и дозы

В/в, взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5-1 г в/в капельно (длительность инфузий — 30-40 мин), затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7,5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет в/в капельно — по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и Cl креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего средства вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м 2 за 0,5-1 ч до начала облучения, применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед . В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза — не более 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует делать перерыв 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативная схема терапии — по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2-5 лет — 250 мг/сут, 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При жиардиазе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) Взрослым: суточная доза — 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе — по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней (детям в данной случае препарат не показан).

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма — по 500 мг/сут на период до 6 мес (не более).

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.

Местно, при раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде аппликаций за 1,5-2 ч до облучения (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида и в приготовленном растворе смачивают тампоны). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 нед лечения.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному результату теста Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести три анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Условия хранения препарата Метронидазол-АКОС

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метронидазол-АКОС

таблетки 250 мг — 2 года.

раствор для инфузий 5 мг/мл — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Международное непатентованное название

Метронидазол

Фармгруппа

Антимикробные средства разных групп

Состав

Активное вещество: метронидазол- 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид- 8 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,6 мг; натрия дигидрофосфат (натрия фосфат однозамещенный) - 0,45 мг; 1М раствор хлористоводородной кислоты- до рН 4,5-6,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Теоретическая осмолярность - 286,3 Осм/л.

Фармакологическое действие

Метронидазол является противопротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusоbacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл.

Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);

Печеночная недостаточность (в случае применения больших доз);

Лейкопения (в том числе в анамнезе);

I триместр беременности,

Период лактации.

С осторожностью

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени (почечная/печеночная недостаточность).

II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол не следует назначать в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Особые указания

Длительное применение препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы : периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).

Лабораторные и инструментальные данные : уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Взаимодействие с другими лекарствами

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

При применении метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин ) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при применении метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

При комбинированном применении метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.

Метронидазол несовместим с этанолом (при совместном применении развивается дисульфираподобные реакции).

Форма выпуска

Инфузионные растворы

5 мг/мл 100 мл

Метронидазол представляет собой препарат с антибактериальными и противопротозойными свойствами. Инфузионная форма выпускается во флаконах по 100 мл, содержащих по 500 мг Метронидазола.

Действие лекарства

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели. Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp., Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком

Метронидазолу свойственна высокая степень биодоступности. Он легко проникает в разные ткани и структуры организма: кости, кожные покровы, печень, желчь, слюну, плевральную жидкость.

Доказано его легкое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится из организма человека почками и с желчью.

Показания

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

септические осложнения;
перитонит;
абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
гинекологические инфекционные патологии;
инфекции мозга;
трихомониаз;
профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Особенности применения

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.
Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.
Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией. После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии. Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Метронидазол — антибактериальное средства для системного применения

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами. Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

При смешанной инфекции допускается применение Метронидазола и других антибактериальных препаратов без их непосредственного смешивания в одном флаконе.

Обязательно, при длительном лечении, периодически проводить мониторинг анализа крови, учитывая риск снижения объёма лейкоцитов. Вопрос о прекращении приема препарата решается лечащим врачом, и зависит от выраженности инфекционного процесса.

При лечении трихомониаза обязательно лечение обоих партнёров и воздержания на время терапии от половых отношений.

При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными средствами

При появлении побочных неврологических реакций терапия Метронидазолом прекращается. Учитывая возможное влияние на нервную систему, скорость реакции, не рекомендуется при терапии Метронидазолом управлять транспортом.

Взаимодействие с другими препаратами

Дисульфирам: усиливается вероятность побочных неврологических явлений. Перерыв между приемом Дисульфирама и Метронидазола должен быть от 2 недель.

Циметидин: увеличивается риск побочных действий.
Группа сульфаниламидов: усиливается противомикробное влияние.
Фенобарбитал: активируют расщепление Метронидазола печенью. В результате чего уменьшается концентрации Метронидазола в плазме.
Преднизолон: снижает эффективность лекарства.
Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие.
Литий: Метронидазол способствует увеличению его концентрации в крови. В результате чего возможна интоксикация литием.
Фторурацил: усиливается токсическое воздействие.
Недеполяризующие миорелаксанты: усиливается миорелаксирующий эффект.

Побочное действие

Для Метронидазола характерны редкие побочные явления, при условии, что выдержаны дозы и рекомендации к применению.

Со стороны ЖКТ: диспепсические симптомы (тошнота, рвота, понос), привкус металла во рту.

Нервная система: судороги, парестезии в конечностях, головокружение, нарушение ориентации и скорости реакции, нервозность, нарушение сна, боль в голове, обморочные состояния, ощущение шума и звона в ушах, снижение остроты слуха.

Реакции гиперчувствительности: покраснение кожи, сыпь, зуд.

Органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, аплазия костного мозга.

Кандидоз разной локализации.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при:

повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
беременности 1 семестра;
в период лактации.

Хранение

Препарат хорошо сохраняется в месте, защищённом от света. Температура не должна быть более 25 °C. Срок хранения 3 года.

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Несвижский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021066

Дата регистрации: 31.12.2014 - 31.12.2019

Инструкция

русский

Торговое название

Метронидазол

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0.5 %, 100 мл

Состав

1000 мл раствора содержат

активное вещество - метронидазол 5 г,

вспомогательные вещества : натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Показания к применению

Раствор метронидазола 0,5 % для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами:

Инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени)

Инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)

Инфекции кожи, костей

Эндокардит

Инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:

Взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет - 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.

Новорожденным со сроком гестации до 40 недель - 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет - обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.

Побочные действия

Очень часто

Головная боль

Тошнота

Часто

Боли в животе, колики в животе

Нечасто

Анорексия, рвота, обложенность языка

Периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

Повышение температуры, лихорадка

Гиперемия кожи

Заложенность носа

Артралгия

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

Отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко

Спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

Снижение аппетита, запоры

Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

Панкреатит

Потемнение мочи

Очень редко

Нейтропения (лейкопения)

Анафилактические реакции

Тромбофлебит

Холестаз, желтуха

Полиморфная эритема

Повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

Органические поражения ЦНС

Болезни крови

I триместр беременности и период лактации

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инъекций могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности. II и III триместры беременности только по жизненным показаниям. Кормящим матерям по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки метронидазолом не сообщалось. Описаны случаи приема высоких доз лекарственного средства внутрь.

Метронидазол — препарат, относящийся к категории жизненно необходимых. Его используют как инъекции внутримышечно и внутривенно, как таблетки, как антибактериальные кремы, а также как свечи.

Любые инфекции, вызванные протозойными микроорганизмами;
кишечные, внекишечные амебиазы (абсцесс печени и дизентерия, вызванные амебами);
трихомониаз;
уретрит и вагинит, которые спровоцированы трихомонадами;
инфекционные болезни опорно-двигательной системы;
эндокардит бактериального происхождения;
абсцессы мозга, менингит и прочие инфекционные болезни центральной нервной системы;
инфекционные болезни, вызываемые клостридиями и бактериодами (самыми разными их видами);
сепсис;
болезни легких (абсцессы и пневмонии);
эмипема;
перитониты;
инфекционные заболевания свода влагалища, эндометрит, абсцессы яичников и фаллопиевых труб);
заболевания десен;
колит псевдомембранозного происхождения;
болезни желудка и кишечника, которые вызвала Helicobacter pylori (язвы и гастриты);
рекомендован метронидазол к применению и как профилактическое средство против осложнений после операции, а также как радиосенсибилизирующий препарат при лучевой терапии.

Метронидазол противопоказан при лейкопении, эпилепсии (и других проблемах с ЦНС, в первые месяцы беременности и при кормлении грудью, при печеночной недостаточности, повышенной чувствительности, а также неэффективен против грибков и вирусов.

Осторожно используют метронидазол при недостаточности почечной, а также при беременности на любом сроке.

Важно знать: метронидазол для введения внутримышечного или инфузионно смешивать с другими средствами запрещено.

Капельница

Вводить метронидазол внутривенно нужно в том случае, если нет возможности дать таблетки преорально, если из-за абсцесса или флегмоны возникла интоксикация, если есть необходимость восполнить баланс жидкости у больного и если инфекция протекает очень тяжело.

В состав метронидазола для введения внутривенно или инфузионным способом входит собственно метронидазол, вода для проведения инъекции, дигидрат дигидрофосфата натрия и хлорид натрия.

В зависимости от возраста и от особенностей протекания болезни инструкция может меняться, но в целом соблюдаются такие правила.

Если пациент – школьник после 12 лет или взрослый, за один раз рекомендуют вводить 500 миллиграммов средства, при этом струйное внутривенное и капельное введение должно осуществляться со скоростью 5 мл в минуту. Перерыв между капельницами должен составлять одну треть суток. Сколько длится курс, определяет врач исходя из состояния больного и особенностей протекания болезни. Нельзя вводить за одни сутки больше 4 граммов метронидазола. После интенсивного введения капельниц нужно переходить на терапию таблетками для поддержания результатов. Переход этот осуществляется исходя из особенностей протекания болезни;
Если пациент – ребенок до 6-7 класс, количество лекарства определяется исходя из его веса. На один килограмм нужно 7,5 миллиграммов средства. Скорость введения такая же, как в предыдущем случае, вводят в три приема;
При нарушении работы печени и почек и при их недостаточности (например, при клиренсе креатинина меньше 30 миллилитров в минуту) метронидазол назначается в дозировке не больше 1 г и дважды в сутки;
Также метронидазол используется как профилактическое средство против анаэробных инфекций, если ожидается операция на мочевыводящие пути или органы малого таза. В таком случае нужны инфузии средства. Дозировка равняется 0,5-1 г в сутки. В день, когда операция будет проводиться в день после нее назначается по 1, г в день, вводят раз в 8 часов по 0,5 г. Далее (через день-два) нужна поддерживающая терапия при помощи суспензии или таблеток.
Если его используют как радиосенсибилизирующий препарат, то вводится метронидазол капельным способом. Дозировка — 160 миллиграмм на один килограмм по 4-6 граммов на квадратный метр кожного покрова. Проводить процедуру нужно за 45-60 минут до процедуры облучения. Используют от недели до двух перед любым сеансом. Дальше метронидазол отменяют на весь оставшийся период лечения. Самая большая доза для разового применения не должна превышать 10 г, доза на весь курс не должна быть больше 60 г. Чтобы снять интоксикацию после облучения, нужно вводить капельно гемодез, декстрозу (пятипроцентный раствор) или раствор натрия хлорида;
При лечении онкозаболеваний тела и шейки матки, рака кожи, а также других заболеваний кожного покрова, можно применять метронидазол как местные аппликации. Для этого три грамма нужно растворить в растворе диметилсульфоксида (10%) и смочить тампоны. Обработать поверхность за 90-120 минут до начала процедуры облучения. Если опухоль уходит плохо, такую аппликацию можно делать весь курс. Если же некроз уходит быстро – только первые две недели.

Передозировка и побочные эффекты

К сожалению, у метронидазола побочных действий достаточно. Это может быть тошнота и любые другие нарушения работы ЖКТ, цистит и другие проблемы с мочеиспусканием, различные аллергические реакции, кандидоз, артралгия, лейкопения, тромбофлебит.

При передозировке возможна атаксия, рвота и тошнота, периферическая невропатия и судороги (если средство применяется при лучевой терапии). Специфического антидота при передозировке метронидазола не существует, поэтому возможна только терапия симптоматическая и поддерживающая. Также рекомендуется принимать атоксил или другие вещества для избавления от всевозможных ненужных веществ и токсинов.

Важно знать: Метронидазол нельзя сочетать с этанолом, а также дисульфирамом, циметидином, фенитоином и фенобарбиталом, литием, некоторыми миорелаксантами. Действие метронидазола усиливают сульфаниламиды.

Капельница при алкогольной интоксикации — описание Домашняя капельница: поэтапная инструкция